Polvo de Ivacaftor farmacéutico sintético CAS 873054-44-5 Vx-770

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La introducción de Ivacaftor:

Ivacaftor es un nuevo agente terapéutico que actúa en el canal del regulador de la conductividad transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) para alterar la actividad.Está aprobado para su uso en pacientes de 6 años o más con fibrosis quística que tienen al menos 1 mutación G551D en el gen CFTR.A diferencia de cualquier otro agente farmacológico actual para la fibrosis quística, se dirige específicamente al defecto genético asociado con la fibrosis quística en lugar de tratar la sintomatología resultante.Agentes mucoactivos, antibióticos, agonistas beta inhalados,La fibrosis quística es el principal tratamiento de la fibrosis quística, pero puede estar asociada con varios efectos secundarios además de la frecuencia engorrosa de la administración.El régimen de administración oral de Ivacaftor ofrece una opción de tratamiento más conveniente.

La aplicación y función deIvacaftor:

el tratamiento de la fibrosis quística (FC) en pacientes que tienen la mutación G551D del regulador transmembrana de la CF (CFTR) y que tienen al menos 6 años de edad.Ivacaftor (también conocido como VX-770) es un potenciador de CFTR que aumenta la probabilidad abierta de CFTR., aumentando así la secreción de cloruro, especialmente en el 5% de los pacientes con FQ con la mutación de gate/ procesamiento G551D/F508.Ivacaftor fue descubierto mediante la optimización de la química medicinal de un andamio de plomo identificado mediante una detección de alto rendimiento de unEn células epiteliales bronquiales cultivadas de un paciente con F508del, ivacaftor aumentó la secreción de cloruro (EC50=81 nM).La preparación de ivacaftor se realiza mediante una síntesis en múltiples etapas de dos, el ácido 4-oxo-1,4-dihidroquinolina-3-carboxílico y el carbonato metílico 5-amino-di-tert-butilfenilo, que se acoplan utilizando anhidruro de ácido fosfónico de propano (T3P) para producir la amida;La desprotección del eteno fenol proporciona ivacaftor.
Uso Ivacaftor (VX-770, Kalydeco) es un potenciador de CFTR dirigido a G551D-CFTR y F508del-CFTR con EC50 de 100 nM y 25 nM, respectivamente.

Uso: Ivacaftor se utiliza en el tratamiento de la fibrosis quística.

El COA deIvacaftor: