Polvo hipertenso anti del cilexetil de Candesartan de la droga de la medicación del sistema circulatorio de CAS 145040-37-5

Polvo hipertenso anti del cilexetil de Candesartan de la droga de la medicación del sistema circulatorio de CAS 145040-37-5

El Introductction del cilexetil de Candesartan:

El éster de Candesartan es un compuesto orgánico con la fórmula molecular C33H34N6O6. Este producto es blanco y dulce. Se analiza rápidamente en el cuerpo en el metabilito activo Candesartan. Candesartan es una angiotensinaⅱ EN el antagonista del receptor, que pone la contracción del ⅱ en contra de la angiotensina atando al músculo liso vascular EN el receptor, de tal modo reduciendo resistencia vascular periférica. Conveniente para la hipertensión esencial.

El uso y la función del cilexetil de Candesartan:

Candesartan se hidroliza rápidamente en el metabilito activo candesartan in vivo. Candesartan es un antagonista selectivoⅱ del receptor de la angiotensina (ATl), que pone la vasoconstricción del ⅱ en contra de la angiotensina atando al receptor vascular de ATl del músculo liso, de tal modo reduciendo resistencia vascular periférica. También fue sugerido que candesartan podría inhibir la secreción de la aldosterona por la glándula suprarrenal y desempeñar cierto papel del antihypertensive. Candesartan no inhibió el kalinin ii y no afectó a la degradación del bradykinin.

Uso:

El éster de Candesartan es el precursor de candesartan, que es hidrolizada rápidamente y totalmente a candesartan durante la absorción por el aparato gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de Candesartan es el cerca de 15%, y la época máxima de la concentración candesartan del plasma es 3-4 horas. El índice obligatorio de candesartan a la proteína del plasma era mayor del 99% y el volumen evidente de distribución eran 0.13L/kg. Los estudios en ratas han mostrado que eso candesartan raramente cruza la barrera hematoencefálica, pero que puede cruzar la barrera placentaria y distribuirla al feto.
Candesartan se excreta principalmente en orina y heces en su forma original, y muy poco de ella es excretada en hígado por la reacción de O-deethylation para producir los metabilitos inactivos. La semivida excretoria de Candesartan es cerca de 9 horas. El índice de liquidación del plasma de Candesartan era 14.07L/h y la semivida de la eliminación terminal era las horas 9-L3 en pacientes con la hipertensión que le tardó oral el día de 2-L 6mg/por 4 semanas. Los datos mostraron que el índice de liquidación total de Candesartan era 0,37 ml /min·el kilogramo, y la tarifa de liquidación renal eran 0.19ml. Después de la administración oral del éster de 14C-labeled Candesartan, los 33% y los 67% de sustancias radiactivas fueron recuperados de la orina y de las heces, respectivamente.

El COA del cilexetil de Candesartan