Medicación del sistema circulatorio de CAS 287714-41-4 para el polvo de Rosuvastatin de la Anti-ateroesclerosis

Medicación del sistema circulatorio de CAS 287714-41-4 para el polvo de Rosuvastatin de la Anti-ateroesclerosis

El Introductction de Rosuvastatin:

Rosuvastatin, vendido bajo nombre comercial Crestor, es el astatin que se utiliza conjuntamente con ejercicio, control de la dieta y pérdida de peso para tratar hipercolesterolemia y otras condiciones relacionadas, así como prevenir enfermedad cardiovascular.

El uso y la función de Rosuvastatin:

1. Efecto hipolipidémico
Rovastatin tiene un efecto obvio sobre la baja de los lípidos de la sangre. Generalmente, los statins pueden reducir el nivel del colesterol de la lipoproteína de la baja densidad (LDL-C) por el 17% al 54%. Los resultados de ensayo clínicos de la fase ii del rovastatin mostraron que cuando la dosis era el magnesio 80, el rovastatin redujo LDL-C por el 65%, que es el mejor efecto entre los statins. Rovastatin aumenta el número de receptores de LDL. En tumor hepatocelular humano, el rovastatin aumentó el volumen del mRNA de receptor de LDL cerca de 10 veces más que pravastatin.
2. efecto selectivo sobre hepatocitos
El colesterol de hepatocitos es la causa principal de la formación del colesterol de la sangre, mientras que el colesterol de no-hepatocitos es necesario para las células normales. El sitio principal de la acción del rovastatin es el hígado. Desde la perspectiva de síntesis de inhibición del esterol, la selectividad del rovastatin al hígado de la rata era más alta que ésa a los tejidos periféricos, y más alta que pravastatin o el simvastatin a los tejidos del hígado. Rovastatin se absorbe en las células de hígado con un proceso activo de la absorción y es 1000 veces más potente en colesterol de inhibición en células de hígado de la rata que en fibroblastos.
3. efecto de la Anti-ateroesclerosis
Rovastatin puede reducir el lípido de la sangre, la infiltración del lípido y la formación de la célula de la espuma, que es beneficiosa retrasar ateroesclerosis. La droga puede también inhibir la proliferación lisa de la célula muscular y promover apoptosis de la célula bloqueando el camino ácido hydroxymethylglutaric, especialmente la formación de metabilitos del isoprenoid, la placa así estabilizadora de la ateroesclerosis y el retraso del acontecimiento y del desarrollo de la ateroesclerosis.

Uso:

Aunque el rovastatin tenga la pieza ácida dihydroxyheptanoic del farmacóforo común de statins, el resto de su estructura molecular es diferente de otras drogas similares, entre las cuales la presencia de methylsulfonyl polar amino hace que presenta un punto bajo lipofílico. Esto significa que su capacidad pasiva de la difusión es baja y es difícil entrar en no-hepatocitos. Sin embargo, puede ser absorbida por las células de hígado en grandes cantidades con proceso de transporte orgánico selectivo del anión, y tiene las características de la distribución y del uso selectivos para la reductasa de HMG-COA en hígado. Al mismo tiempo, la naturaleza relativamente soluble en agua de su estructura le permite evitar el defecto que requiere el metabolismo extenso del citocromo P450 antes de la eliminación, y reduce grandemente la ocasión de la interacción con otras drogas.

El COA de Rosuvastatin